Det er mulig å omdanne naltrexon eller naloxon til oksymorfon?

Det er mulig å omdanne naltrexon eller naloxon til oksymorfon?

Jeg kommer til å svare på dette med min egen begrenset og svært spekulativ forskning. Fordi jeg ville ha likt denne informasjonen skal være lett tilgjengelig når jeg selv var på utkikk etter den. nå gir jeg min egen forskning, som i det minste har teoretisk fortrinn. Gi noe tilbake til internett og nyte det mer!
Enkelt svar
korteste og mest nøyaktige svaret er et ubetinget "ja". De neste avsnittene er teoretiske betraktninger om praktisk bruk av syntesen uansett rute, noe som er godt å lese og tenke på, hvis du ikke er villig til å bruke ubegrensede ressurser (penger /innsats /tid) for å lykkes. Hvis du er mest interessert i min refleksjon over mulige måter å utføre selve kjemisk syntese, se på "Kjemi" -delen. Mindre enkle svaret
En mye mer komplett svar har et spørsmål som var indirekte men veldig åpenbart spurt i det opprinnelige spørsmålet: «Hvor vanskelig er det sammenlignet med resultatene". eller spesifikke for dette kjøkkenet-kjemi emnet: ". jeg kan praktisk talt gjøre det med mine evner og utstyr, og i så fall hvor mye arbeid det vil kreve" En erfaren organiske kjemikere kan utføre nesten alle tenkelige reaksjoner, som er teoretisk fysisk og praktisk mulig , som gjør syntesen av en hvilken som helst kjemisk stabil forbindelse fra hvilken som helst annen stabil forbindelse teoretisk og nesten alltid er fysisk mulig. Mesteparten av tiden, er det OGSÅ
praktisk mulig, men vanskelighets avgjør hvor praktisk er egentlig er, men normalt er det bare en mater tid før selv de mest komplekse syntese kan mestres, som syntesen av morfin fra ikke-biologiske kilder, er at rent syntetisk, som tok svært lang tid å fullføre, og er fortsatt betraktet som en meget imponerende, ekstremt komplisert akrobatisk øvelse i organisk kjemi, selv av de mest erfarne på området; mer på denne syntesen senere. Riktig spørsmålet
Som jeg sa, jeg er helt sikker på at den personen som skrev spørsmålet ikke mente "det kan gjøres", men heller eller i det minste ønsket også å vite hvor vanskelig hvis ville være; Dette kan illustreres ved det faktum, at en kan i teorien gjøre fentanyl ut av luft og trevirke som de to sammen inneholder C, H, O, N og det er mulig å lage et molekyl fra dens bestanddeler, men for komplekse molekyler denne er så vanskelig og dyrt at ingen kjemiske anlegg i verden utfører alle trinnene fra rene elementer til komplekse, organiske molekyler. En plante gjøre rene grunnstoffer og /eller de enkleste molekylene i større byggesteiner, og deretter en annen plante kjøper disse forbindelser og gjør at større og mer komplekse, organiske molekyler si 4 - 15 karbonatomer, slik som aminosyrer og sukker, deretter en annen plante monterer disse forbindelser til makromolekyler, slik som proteiner, nukleinsyrer (DNA /RNA), polysakkarider (sukkermolekyler bundet sammen i lange kjeder) som for eksempel stivelse og cellulose, er dette siste trinnet så langt som dagens konvensjonelle kjemiske teknologi har kommet, men i meget nær fremtid vil det mest sannsynlig være mulig å assembler de makromolekyler i de neste dene opp i kompleksitet: faktisk organisk "maskiner", som organeller i en celle, et virus og til slutt fungerer, stue syntetisk cells.the problem om å svare på viktigere spørsmål; "Er det praktisk" og hvordan bedømmer man om noe er "praktisk"? Den tidligere er ofte definert som hvor vanskelig /dyrt prosessen er i forhold til fordelene ved produktet. I den "virkelige" farmasøytisk industri, ville dette være en enkel subtraksjon: Resultat = Value_of_product - Cost_Of_Production. Dersom dette er mer enn 0, er prosessen praktisk. Jeg vårt tilfelle Value_of_product er mindre lett å måle som den beskriver noen emosjonell komponent som subjetive rekreasjonsverdien av en dose ganger antall doser hentet fra prosessen trekkes av den følelsesmessige avløpet at prosessen tar på apoteket, og jeg kan til og med se vite , at det er bedre uttrykt ikke-matematisk: er effektene og mengden av forbindelsen = antall doser = tid du kan føle virkningene med mengden syntetisert verdt innsatsen? Her igjen er det forskjellig, noen mennesker som er sterkt opioid-avhengige er villige til å utføre oppgaver de ikke-avhengige mennesker ville aldri drømme om, som kriminelle handlinger som tyveri, ran annen vold eller opptrer mest finne pepople ville finne nedverdigende, humilitating og følelsesmessig ødeleggende for eksempel prostitusjon, pornografi og tigging. Dette er veldig unquantifiable og definitivt ikke trenger så mye tekst i dette svaret, men jeg følte meg ganske flink da jeg skrev det, og vi er alle tvunget til å gjenta og forlenge hyggelige opplevelser, som narkotikabruk og onani. Nå bort til selve kjemi, som er en meget absolutt vitenskap, eller er det? Kjemi
enkle svaret her er at med både nalaxone og naltrekson, vi ønsker å endre gruppe knyttet til N med med en enkel metyl-gruppen, som gjøres enklest ved å fjerne gruppen knyttet til N og deretter i et annet trinn feste metylgruppe til N og voila, oxymorfon; Trinn 2:
sistnevnte trinn er enkel, kan utføres ved reduktiv aminering (RA) (i det minste i teorien, som RA vanligvis fungerer bedre, når aminet er den mindre molekyl, men jeg vil anta at noen av N-metylerte produkt ville dannes, hvis nok er en annen sak), eller kanskje en mer effektiv måte ville være elektrofil substitusjon med metyljodid eller mulig en annen metyl-halogenid som alle elektrofiler på grunn av alle halogener unntatt Ved har større elektronegativitet enn karbon således karbonatomet blir elektron fratatt og vil angripe electronrich N-atomet i molekylet; den N i en hvilken som helst amin er nukleofil grunn av de lonepair elektroner og på grunn av den delvis negativ ladning på den, som følge av forskjell i elektronegativitet mellom karbon og nitrogen. Hvis bare vurderer delvis ladning i de mulige metyl-halogenider, virker metyl-fluorid for å være den sterkeste elektrofil, men den kjemiske litteratur tyder på at metyl-jodid er en bedre avgående gruppe, så kanskje også i dette tilfellet er det foretrukket. trinn 1
den mest åpenbare problemet med dette trinnet er det faktum, at molekylet ia tertiært amin, og reaksjonen vil bare være praktisk, hvis vil si tar signigicantly mindre energi for å bryte bindingen mellom N og det åpenendede gruppen enn de to bånd mellom N og hoveddelen av molekylet eller sett annerledes, obligasjoner i piperidinringen; hvis denne ring kan betraktes separat som en normal piperidinring, så bør reaksjonen være mulig, da de fleste ringer har mer stabil binding til ringelementer enn til substituenter på ringen som i de fleste substituerte benzen-molekyler det er enklere å bryte av en substituent og deretter bryte ringen selv. Men dette trinnet er fortsatt vanskelig, hvis forutsatt at openenden substituent på N i både naltrekson og nalokson kan forventes å oppføre seg omtrent som metyl-piperidin, kan man først oksidere det og deretter fjerne både Me og O- av demetylering deoxygenative, noe som vil gi en blanding av det ønskede produkt og biprodukter, som kan være vanskelig å skille. alternativt trinn 1
i stedet for å bryte av hele gruppen på N, kunne man se etter en måte for å forkorte den til en metylgruppe eller lignende, som kan omdannes til en metylgruppe. Konklusjon
Begge konverter er absolutt praktisk, da den ønskede compund er nesten identisk med de to kildeforbindelsen, men det synes at for å få et rent produkt og et godt utbytte, ville man ha å investere i en rekke laboratorieutstyr og være en nedstigningen kjemiker. Men hvis det første trinnet kan forenkles, vil det bli kjøkken kjemi.